Kratom: 3,5 millions de dollars accordés à des chercheurs, les essais sur l'homme pourraient commencer dans 5 ans

Le kratom végétal controversé, un médicament aux propriétés similaires à celles des opioïdes, est au centre des préoccupations des autorités de réglementation fédérales américaines. Du fait de ses similitudes avec des opioïdes problématiques tels que l'oxycodone et le fentanyl, de nombreux organismes gouvernementaux ont tenté, avec un certain succès, de limiter considérablement sa disponibilité. C’est pourquoi il était si inattendu que l’Université de Floride ait annoncé lundi avoir reçu une subvention de 3,5 millions de dollars de l’Institut national de lutte contre l’abus des drogues pour la recherche sur ce médicament.

La subvention de deux ans, accordée aux chercheurs du College of Pharmacy de l’école, financera des études sur la douzaine de composés actifs de la plante, pas seulement la mitragynine et la 7-hydroxymitragynine, les deux plus étudiées et les plus abondantes dans le monde. plante. L'espoir est que comprendre les différentes manières chimiques par lesquelles le kratom génère ses effets aidera les scientifiques et les régulateurs fédéraux à déterminer si le kratom est un médicament efficace et sans danger.

"Je suis heureux de savoir que les National Institutes of Health soutiennent des études de recherche très soigneusement contrôlées afin de générer les données qui peuvent ensuite être utilisées pour prendre des décisions", Lance McMahon, Ph.D., professeur de pharmacodynamique à l'UF Collège de pharmacie, raconte Inverse.

En dépit du climat de recherche quelque peu inhospitalier, McMahon est convaincu que des essais sur l'homme utilisant du kratom pourraient avoir lieu d'ici cinq ans.

Un pas dans la bonne direction

Pour les chercheurs du kratom, la décision des NIH peut paraître surprenante, étant donné que de nombreuses branches du gouvernement fédéral ont réprimé le kratom au cours des dernières années. La Drug Enforcement Agency, par exemple, a déclaré Inverse en novembre, les régulateurs fédéraux rendraient probablement le kratom illégal ou du moins le réprimer sévèrement; la DEA a tenté, en vain, de l'interdire en 2016. Les propriétés de cette drogue, qui ressemblent à des opioïdes, ont provoqué l'ire de la Food and Drug Administration, dont les hauts responsables affirment que le kratom n'a pas d'objet médical légitime et ont lancé plusieurs avertissements publics au sujet de certaines marques de kratom Salmonella contamination.

Cependant, le kratom a montré un fort potentiel pour aider les patients souffrant de douleur chronique et les personnes vivant avec un trouble de l'usage d'opioïdes, qui l'utilisent comme alternative aux opioïdes sur ordonnance ou illicites. McMahon est catégorique sur le fait que nous devons comprendre parfaitement l’usine afin d’élaborer des règlements judicieux, étayés par la science.

«Cette subvention, en plus de se concentrer sur ces deux alcaloïdes, suscite également beaucoup d'intérêt pour plusieurs autres alcaloïdes qui n'ont pas encore été abordés», déclare McMahon. «Ils sont présents à des concentrations relativement faibles, ils sont donc souvent ignorés, mais nous sommes convaincus que si nous voulons comprendre la plante et son utilisation par l'homme, il est essentiel de commencer à comprendre en quoi consiste chacun des alcaloïdes de la plante. fait."

Plus que la mitragynine

Pendant des années, la mitragynine et la 7-hydroxymitragynine, les deux alcaloïdes actifs les plus connus du kratom, ont retenu l'attention des scientifiques et des régulateurs. Des recherches ont montré que ces alcaloïdes activent les récepteurs opioïdes de l’organisme d’une manière similaire aux opioïdes bien connus comme la morphine, l’héroïne et le fentanyl, mais sans le même type de dépression respiratoire pouvant entraîner la mort de ces médicaments. En octobre, une équipe de chercheurs a identifié les doses mortelles des deux alcaloïdes. En bref, il s’agit de doses extrêmement élevées que la plupart des buveurs de thé au kratom n’ingéreraient jamais. La mitragynine et la 7-hydroxymitragynine ne sont pas les seuls alcaloïdes présents dans le kratom.

Chris McCurdy, Ph.D., co-auteur du projet NIDA et co-auteur du projet de recherche NIDA, a récemment suggéré que les recherches sur les autres alcaloïdes du kratom valent la peine. McCurdy, professeur de chimie médicinale au UF College of Pharmacy, a montré dans un Planta Medica En novembre, un papier indiquant que les rats qui consommaient une solution de thé au kratom avaient des taux sanguins de mitragynine plus élevés que ceux des rats n'ayant reçu que l'extrait, suggérant que les autres alcaloïdes jouent un rôle dans l'absorption de la mitragynine.

Ce type de recherche peut aider à clarifier les messages controversés et les recherches émanant des organismes de réglementation fédéraux. Une analyse sponsorisée par la FDA en février a montré que, sur la base d'un modèle informatique de la manière dont la mitragynine et la 7-hydroxymitragynine pourraient activer les récepteurs opioïdes, le kratom est un opioïde et doit donc être étroitement contrôlé. Les critiques de l’analyse de la FDA ont suggéré que son modèle informatique ne donne pas une image complète du profil de sécurité du kratom. Et les recherches antérieures de McCurdy ont montré que la situation est plus compliquée que la simple réponse «oui» ou «non» à la question de savoir si le kratom est un opioïde comme la morphine ou le fentanyl.

Éviter les abus

En plus d’étudier les divers composés du kratom, l’équipe cherchera à déterminer si les animaux de laboratoire réagissent au kratom de la même façon qu’ils réagissent à la morphine en testant leur désir de s’auto-administrer. Cela devrait nous éclairer sur les propriétés de dépendance du médicament.

"Mon collaborateur, le Dr McCurdy, a publié des éléments de preuve suggérant que la 7-hydroxymitragynine présente un plus grand potentiel d'abus, si vous le souhaitez, ou un risque d'abus, que la mitragynine", déclare McMahon. L’étude en question, publiée en juin, a montré que les rats s’administrent eux-mêmes de la 7-hydroxymitragynine lorsqu’ils en ont la chance, mais qu’ils ne s’administrent pas eux-mêmes à la mitragynine. McMahon ajoute que leur équipe a trouvé des preuves que la 7-hydroxymitragynine n'est présente dans les feuilles qu'une fois chauffées pour la sécher, et peut ne pas exister dans les feuilles de kratom de l'arbre, ce qui rend la situation encore plus compliquée.

Les chercheurs espèrent pouvoir s'appuyer sur ces connaissances préliminaires pour comprendre le kratom et, ce qui est peut-être le plus important, espérer que leurs travaux mèneront à des essais sur l'homme au cours des cinq prochaines années.

«Je pense qu’il est très intéressant de mener des études humaines contrôlées sur ces alcaloïdes», déclare McMahon. «Je pense que ces expériences figurent en bonne place sur la liste des priorités des NIH et de l’Institut national de lutte contre l’abus des drogues et je suis confiant que des efforts importants seront consentis pour que ces essais puissent être lancés au cours des cinq prochaines années. Donc, je pense que cela va se produire à coup sûr."

Malgré les commentaires publics de l'administrateur de la FDA sur le kratom, critiqués par le MD comme étant des tactiques classiques de lutte anti-drogue, les chercheurs sont optimistes sur le fait que les NIH financent la recherche d'informations objectives sur un médicament que les régulateurs fédéraux ont semblé trop -terminer d'interdire ces dernières années.

«Nous pouvons tous convenir que plus les personnes qualifiées qui font ces évaluations sont nombreuses et que plus il y a de consensus entre les différentes personnes qui font ces évaluations, mieux c'est», dit McMahon.