Kratom: Pourquoi la FDA vient d’annoncer que l’herbe est un opioïde

Le médicament à base de plantes kratom (Mitragyna speciosa) est devenu un nom de marque aux États-Unis au cours des dix dernières années, longeant les étagères des dépanneurs et des fumeries et arrivant dans des boîtes aux lettres dans des emballages discrets de détaillants en ligne. Le kratom, qui a des vertus analgésiques naturelles lorsqu'il est fumé ou ingéré, offre des avantages raisonnablement abordables aux personnes vivant avec une douleur chronique ou une dépendance physique aux opioïdes, mais les autorités de réglementation des médicaments fédérales craignent sérieusement pour sa sécurité.

Dans un communiqué publié mardi, la US Food and Drug Administration a présenté ses arguments en faveur de la catégorisation du kratom en tant qu'opioïde, ce qui pourrait le rapprocher du même statut juridique que les opioïdes d'ordonnance tels que l'hydrocodone, l'oxycodone, le fentanyl et la morphine. L’argument de la FDA repose sur plusieurs éléments de preuve, l’un des plus importants étant une analyse informatique quelque peu accablante des produits chimiques contenus dans le kratom.

En utilisant des modèles informatiques qui ont créé des images 3D des composés actifs du médicament, les scientifiques de la FDA ont pu comparer leurs structures à des composés opioïdes connus afin de prédire l’effet des produits chimiques sur le corps humain.

«Le modèle prédit que 22 des 25 composés du kratom (y compris la mitragynine) se lient aux récepteurs mu-opioïdes», lit-on dans le communiqué. Cela signifie que, si le modèle informatique est correct, de nombreuses substances chimiques contenues dans les feuilles du kratom s’intègrent dans les mêmes molécules du cerveau que les molécules de médicaments opioïdes.

L'annonce se poursuit: «Ce modèle, ainsi que les données expérimentales disponibles auparavant, ont confirmé que deux des cinq composés les plus répandus (y compris la mitragynine) sont connus pour activer les récepteurs opioïdes (« agonistes des opioïdes »).» Un agoniste des opioïdes est son nom scientifique. pour les produits chimiques que nous appelons généralement des médicaments opioïdes.

Le fait qu’une molécule se lie à un récepteur particulier ne signifie pas nécessairement qu’elle provoque les mêmes effets que toutes les autres molécules qui se lient à ce récepteur. La force avec laquelle les molécules se lient aux récepteurs, appelée «affinité de liaison», détermine la force des effets d’un opioïde. Le fentanyl, par exemple, a une très forte affinité de liaison, ce qui explique la dose extrêmement faible requise pour la toxicité. Dans l’analyse sur laquelle repose l’argument de la FDA, les estimations de l’affinité de liaison du kratom avec les récepteurs qui se lient habituellement aux opioïdes sont considérées comme significatives.

«Nous avons constaté que le kratom est fortement lié aux récepteurs mu-opioïdes, ce qui est comparable aux médicaments opioïdes prescrits», indique le rapport. Cela renforce considérablement le cas de la FDA, car il prouve que le kratom est similaire aux opioïdes sur ordonnance au niveau moléculaire.

La FDA a également cité le nombre de décès liés au kratom: 44 à ce jour. Ceci est tout aussi important que l'analyse chimique car il démontre que ce produit botanique n'est pas totalement sans danger. L'agence a publié les analyses de 36 décès qu'elle a cités dans son annonce de novembre 2017 sur le kratom. Notamment, bon nombre de ces décès associés au kratom incluent également d'autres médicaments qui intensifient les effets sédatifs du kratom. Mais ces études de cas vont certainement renforcer le cas de la FDA

Les partisans du kratom ont fait valoir que, le profil d’innocuité du kratom étant bien meilleur que celui des opioïdes conventionnels, il restait une bonne alternative pour les personnes qui tentaient de se débarrasser d’une habitude opioïde ou de faire face à une douleur chronique. Après tout, élever le kratom au même statut juridique que les autres opioïdes le rendrait inaccessible aux personnes cherchant une alternative plus sûre et moins chère. Et malgré le fait que des préoccupations importantes en matière de sécurité y soient associées, les 44 décès attribués au kratom sont insignifiants en comparaison des dizaines de milliers de personnes qui meurent chaque année d’opioïdes.

Il est difficile de dire si cette dernière conclusion scellera l'accord pour la FDA, qui tente de changer le statut juridique du kratom depuis au moins 2016. Mais c'est certainement une étape majeure vers l'inclusion du kratom dans la Controlled Substance Act, et cette fois la FDA a la science pour le sauvegarder.